Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Санофі Вінтроп Індастріа, Франція

Міжнародна непатентована назва: Alfuzosin

АТ код: G04CA01

Форма випуску: Таблетки, вкриті оболонкою, пролонгованої дії по 5 мг № 56 (№ 14х4)

Діючі речовини: 1 таблетка містить альфузозину гідрохлориду - 5.0 мг

Допоміжні речовини: Целюлоза мікрокристалічна, кальцію гідрофосфат дигідрат, олія рицинова гідрогенізована, полівідон, магнію стеарат; оболонка: гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), пропіленгліколь, заліза оксид жовтий (Е 172), заліза оксид червоний (Е 172).

Фармакотерапевтична група: Альфа-адреноблокатори

Показання: Лікування функціональних симптомів доброякісної гіпертрофії передміхурової залози.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3 роки.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/3230/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

ДАЛЬФАЗÒ РЕТАРД

(DALFAZÒ RETARD)

                                                                    

Склад:

діючі  речовини: альфузозину гідрохлорид;

1 таблетка містить альфузозину гідрохлорид 5 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кальцію гідрофосфат дигідрат, олія рицинова гідрогенізована, полівідон, магнію стеарат; оболонка: гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), пропіленгліколь, заліза оксид жовтий (Е 172), заліза оксид червоний (Е 172).

Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою, пролонгованої дії.

 

Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються при доброякісній гіпертрофії передміхурової залози. Блокатори a1-адренорецепторів. Альфузозин. Код АТС G04С А01.

 

Клінічні характеристики.

Показання. Лікування функціональних симптомів доброякісної гіпертрофії передміхурової залози.

 

Протипоказання. Застосування препарату ДальфазÒ ретард протипоказане при підвищеній чутливості до діючої речовини або до інших компонентів препарату, ортостатичній гіпотензії, тяжкій недостатності функції печінки (клас С за класифікацією Child-Pugh); тяжкій недостатності функції нирок (кліренс креатиніну <30 мл/хв); у поєднанні з ритонавіром та в комбінації з альфа1-блокаторами.

Кишкова непрохідність (через вміст у складі препарату рицинової олії).

 

Спосіб застосування та дози.

Таблетки необхідно ковтати  цілими, запиваючи склянкою води. Хворого необхідно попередити, що таблетки не можна розкушувати, розжовувати, подрібнювати або розтирати у порошок. Подрібнювання таблеток може призвести до більш швидкого вивільнення та всмоктування діючої речовини препарату та – як наслідок цього – швидкої появи побічних ефектів препарату.

Дорослі: по 1 таблетці 2 рази на добу - вранці та ввечері.

Хворим літнього віку та хворим, які застосовують гіпотензивні засоби: як систематична пересторога, рекомендується розпочинати лікування з 1 таблетки Дальфаз® ретард по 5 мг ввечері, підвищуючи дозу відповідно до клінічної відповіді до 1 таблетки Дальфаз® Ретард по 5 мг двічі на добу (вранці та ввечері).

Хворим з недостатністю функції печінки: рекомендується розпочинати лікування з

1 таблетки Дальфаз® ретард по 2,5 мг на добу, підвищуючи дозу відповідно до клінічної відповіді до 1 таблетки Дальфаз® ретард по 2,5 мг двічі на добу (вранці та ввечері).

 

Побічні реакції. Класифікація очікуваної кількості випадків:

Часто (≥1 % - <10 %); нечасто (≥0,1 % - <1 %); дуже рідко (<0,01 %).

Нервова система:

Часто: марення, запаморочення, втрата свідомості, головний біль.

Не часто: сонливість.

Орган  зору:

Нечасто: порушення зорового сприйняття.

Серцево-судинна система:

Часто: ортостатична гіпотензія.

Нечасто: тахікардія, посилене серцебиття, синкопе.

Дуже рідко: стенокардія у пацієнтів з анамнезом захворювання коронарної артерії (див. розділ «Особливості застосування»).

Дихальна система:

Нечасто: закладеність носа.

Шлунково-кишковий тракт:

Часто: нудота, біль у животі, діарея, сухість у роті.

Шкіра:

Нечасто: шкірні висипи, свербіж.

Дуже рідко: кропив’янка, ангіоневротичний набряк.

Системні розлади:

Часто: астенія.

Нечасто: почервоніння, набряк, біль у грудях (див. розділ «Особливості застосування»).

Гепатобіліарні розлади:

Невідома кількість випадків: пошкодження клітин печінки, холестатичний гепатит.

Репродуктивна  система:

Невідома кількість випадків: пріапізм.

 

Передозування. При передозуванні препарату спостерігається артеріальна гіпотензія. При передозуванні необхідно госпіталізувати хворого, провести лікування артеріальної гіпотензії. Хворий має перебувати у положенні лежачи.

Препарат важко діалізується через високий ступінь зв’язування з білками.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю. Препарат не застосовують жінкам.

 

Діти. Даних про застосування альфузозину дітям  немає.

 

Особливості застосування.  Як і при призначенні інших блокаторів a1-адренорецепторів,  у деяких пацієнтів (особливо  у хворих, які отримують гіпотензивне лікування) протягом кількох годин після прийому препарату може розвинутися ортостатична гіпотензія із можливими симптомами (запаморочення, втома, підвищене потовиділення). У таких випадках хворий має дотримуватись постільного режиму до повного зникнення симптомів. Ці явища зазвичай тимчасові, спостерігаються на початку лікування та не потребують припинення прийому препарату. Хворого необхідно попередити про можливість таких явищ.

Слід з обережністю призначати обережністю призначати  препарат хворим літнього віку.

У деяких пацієнтів, які попередньо проходили або на даний момент  проходять лікування тамсулозином, спостерігався Інтраопераційний Синдром Нестабільної Райдужної Оболонки (ІСНРО, варіант синдрому зменшення зіниці) під час хірургічного втручання з приводу катаракти.

Також повідомлялося про окремі випадки з іншими блокаторами a1-адренорецепторів, тому можливий ефект такого класу не може виключатися. З огляду на те, що ІСПРО може бути причиною додаткових технічних ускладнень під час операцій з приводу катаракти, перед здійсненням хірургічного втручання хірурга необхідно проінформувати про будь-яке попереднє або поточне застосування блокаторів a1-адренорецепторів.

Дальфаз® ретард містить касторову олію, яка може спричиняти розлади шлунково-кишкового тракту (легкий сечогінний ефект, діарею).

Спеціальні заходи перестороги при застосуванні.

При застосуванні альфузозину пацієнтами, які після застосування іншого a1-блокатора зазнавали вираженої гіпотензії, слід вживати заходів перестороги.

Окремо альфузозин не призначають пацієнтам з ішемічною хворобою серця. Необхідно продовжувати спеціальне лікування коронарної недостатності. Якщо у пацієнта з ішемічною хворобою серця застосування препарату спричиняє підвищення частоти нападів стенокардії на фоні звичайної антиангінальної терапії, ДальфазÒ ретард слід відмінити. 

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Слід утримуватися від керування транспортними засобами або при роботі з механізмами в зв’язку з ризиком виникнення ортостатичної гіпотензії, відчуття запаморочення, астенії, порушення зору, зокрема на початку лікування альфузозином.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Протипоказане поєднання з ритонавіром через  ризик підвищення рівнів концентрації альфузозину в плазмі крові і посилення побічних дій.

Нерекомендовані поєднання 

– з  антигіпертензивними блокаторами альфа-рецепторів (празозин, трімазозин, урапідил) через посилення гіпотензивної дії та ризик виникнення тяжкої форми ортостатичної гіпотензії;

– з кетоконазолом, ітраконазолом через ризик підвищення рівнів концентрації альфузозину в плазмі крові і посилення побічних дій;

– з кларитроміцином, еритроміцином через ризик підвищення рівнів концентрації альфузозину в плазмі крові і посилення побічних дій.

Поєднання, які вимагають вжиття заходів перестороги при застосуванні:

– з інгібіторами фосфодіестерази типу 5 (сілденафіл, тадалафіл, варденафіл) через ризик виникнення постуральної гіпотензії, зокрема в осіб літнього віку.  Лікування  розпочинають з найменшої рекомендованої дози, яку при потребі поступово коригують.

Поєднання, які беруть  до уваги:

– з  антигіпертензивними засобами (окрім блокаторів альфа-рецепторів) через посилення гіпотензивної дії та підвищеним ризиком виникнення ортостатичної гіпотензії;

– з нітратами, нітритами і спорідненими лікарськими засобами (ізосорбіду динітрат, ізосорбід, лінзидомін, молсидомін, нікорандил, нітрогліцерин)  через підвищений ризик виникнення гіпотензії, зокрема ортостатичної.

 

Фармакологічні властивості. 

Фармакодинаміка.  Альфузозин - похідне квіназоліну, є вибірковим антагоністом постсинаптичних a1-адренорецепторів. Фармакологічні дослідження in vitro показали селективну дію альфузозину на a1-адренорецептори, розташовані в передміхуровій залозі, на дні  сечового міхура та в сечовипускальному каналі.

Альфузозин  діє безпосередньо на гладку мускулатуру передміхурової залози та знижує, таким чином, непрохідність нижнього відділу сечовипускального каналу.

У людини альфузозин поліпшує параметри виділення, знижуючи тонус уретри та опірність відтоку з сечового міхура, полегшує випорожнення міхура.

У плацебо-контрольованих дослідженнях у хворих на доброякісну гіпертрофію передміхурової залози (ДГПЗ) альфузозин:

·         достовірно збільшував максимальну швидкість току (Qmax) у середньому у 30 % хворих з Qmax 15 мл/сек. Таке поліпшення спостерігалося, починаючи з першої дози;

·         достовірно знижував тиск виділення та підвищував об'єм сечі, викликаючи позив до сечовипускання;

·         достовірно знижував залишковий об'єм сечі.

Ці ефекти призводять до поліпшення стану нижнього відділу сечовипускального каналу, тобто симптомів наповнення (подразливих) та виділення (обструктивних),  та не впливають на статеву функцію.

Фармакокінетика. Максимальна  концентрація  у  плазмі крові досягається приблизно через

3  години  після  введення,  а  період  напіввиведення  становить  8  годин.  Цей фармакокінетичний профіль не змінюється при прийомі препарату разом з їжею.

Альфузозин метаболізується у печінці, тільки 11 % незміненого альфузозину виділяється із сечею. Більшість метаболітів (неактивних) виділяється із калом (75-90 %).

У хворих віком старше 75 років всмоктування відбувається швидше, а максимум концентрації – вищий. Біодоступність може бути підвищеною, у деяких хворих спостерігається  знижений об’єм розподілу. Період напіввиведення не змінюється.

У хворих з тяжкими порушеннями функції печінки період напіввиведення та біодоступність збільшені.

Об’єм розподілу та кліренс креатиніну альфузозину підвищуються при нирковій недостатності (з діалізом або без нього) через збільшення вільної фракції. Хворим з порушеннями функції нирок із кліренсом креатиніну >30 мл/хв зміни дозування не потребується.

Фармакокінетичний профіль альфузозину при хронічній серцевій недостатності не змінюється.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: круглі двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, опалово-жовтого кольору. Поверхня розлому ядра білого кольору.

 

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище

+25 °С.

Упаковка.  № 56 (14х4): по 14 таблеток у блістері, по 4 блістери у картонній коробці.

 

Категорія відпуску. За  рецептом.

 

Виробник. 

Санофі Вінтроп Індастріа, Франція/Sanofi Winthrop Industrie, France.

 

Місценаходження. 

30-36, Gustave Eiffel, 37100 Tours, France.

 

Власник торгової ліцензії.